洛伐他汀（Lovastatin)是第一个被美国FDA批准应用于临床。1982年经对洛伐他汀进行化学修饰产生辛伐他汀（Simvastatin)及水溶性普伐他汀（Pravastatin)。氟伐他汀（Fluvastatin)是第一个完全经化学合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内